PI3K（磷脂酰肌醇-3激酶）是一种重要的 细胞信号转导蛋白，在细胞生存、增殖和凋亡等生物学过程中起着关键作用。PI3K通过磷酸化磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）转化为磷脂酰肌醇三磷酸（PIP3），从而激活一系列蛋白激酶，如Akt，启动细胞内信号传导通路。这种信号转导通路对细胞的存活、增殖、代谢和运动等方面都起着重要的调节作用。
PI3K主要由分子量为85千道尔顿的抑制亚基p85和110千道尔顿的催化亚基p110组成，p110又有p110α、p110β、p110γ、p110δ四种异构体，分别由PIK3CA、PIK3CB、PIK3CG、PIK3CD四种基因编码。其中，PIK3CA激活突变发生于高达35%至40%的激素受体阳性乳腺癌。
PI3K异常激活与多种疾病密切相关，尤其在癌症、糖尿病、免疫疾病和神经退行性疾病中表现出重要的病理学意义，因此成为药物研发的重要靶点。
根据其结构和底物特异性，PI3K可分为I、II、III类，其中I类PI3K研究最为深入，并进一步细分为IA和IB亚类。PI3Kα在多种癌症中突变频繁，与肿瘤发生、血管生成和葡萄糖代谢密切相关；而PI3Kγ和PI3Kδ则主要在髓系细胞中表达，对免疫功能至关重要。
PI3K抑制剂属于新型分子靶向药物，能够抑制肿瘤细胞生长。通过阻碍肿瘤疾病的发展，PI3K抑制剂对于肿瘤细胞达到了抗增殖的作用，同时还可以对肿瘤细胞以及免疫系统联合作用导致癌细胞死亡。