一相代谢是药物代谢过程中的一个阶段，主要包括氧化、去甲基化和水解反应。这些反应将非极性脂溶性化合物转化为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。
氧化反应：
这是最常见的Ⅰ相反应，涉及将药物分子中的氢原子替换为氧原子，从而增加其极性。单加氧酶系是这一反应中的关键酶，存在于滑面内质网的微粒体中，能够催化多种物质如烷烃、烯烃、芳烃和类固醇等的氧化。
去甲基化反应：
这种反应涉及去除药物分子中的一个甲基基团，通常是通过氧化反应实现的。去甲基化可以改变药物的脂溶性、水溶性和生物活性。
水解反应：
这一反应涉及将药物分子中的酯键、醚键或酰胺键等水解，生成更极性的代谢物。水解反应有助于提高药物在水中的溶解度，便于排泄。
经过一相代谢后，药物或其代谢物通常具有更高的极性和水溶性，但活性可能会降低。这些代谢产物可能直接排泄，也可能进入第二相代谢反应，进一步结合其他分子（如葡萄糖醛酸、硫酸酯、氨基酸等），最终通过尿液或粪便排出体外。
药物代谢的研究方法主要分为体内和体外两种。体内代谢法虽然能够模拟药物在生物体内的代谢过程，但由于药物及其代谢产物在体内的浓度较低，检测代谢产物存在一定的困难。相比之下，体外代谢法可以在控制条件下进行，更便于研究和分析。